Biotillgänglighet är ett av de viktigaste verktygen i läkemedelsutvecklingen

sil
Sil

Alla förstår att det är oerhört viktigt att läkemedlet man tar ska kunna nå fram dit där det gör bäst verkan, eller hur?
Det är inte så enkelt, det har till och med jag förstått. Största utmaningen är att passera blod-hjärnbarriären och även nå cellerna ute i vävnaderna. Men nu ska jag inte tjata om det.

Enligt skolmedicinen så är det detta som gäller
Den absorberade mängden mäts konventionellt genom ett av två kriterier, antingen genom plasmakoncentration (blod) eller hur mycket som utsöndras i urinen efter administrering av läkemedlet. Det vill säga inte genom hårmineralanalys eller andra alternativa metoder (även om det kanske fungerar, men inget jag är påläst om) 😉

Av de två konventionella metoderna finner jag nog mest urinprov vara av störst intresse. Om det är för mycket av något där så kan man nog förstå att kroppen inte tar upp det som det ska. Blod verkar enligt mig vara lite krångligare.

Faktorer som påverkar biotillgänglighet
Biotillgängligheten av ett läkemedel (liksom kosttillskott) varierar från person till person. Det är särskilt intressant när det gäller patienter med ME/CFS. Många verkar ha problem med just detta.Det kan påverkas av fysiologiska och andra faktorer, om läkemedlet tas med andra läkemedel eller med eller utan mat, och förekomsten av en sjukdom som påverkar mag-tarmsystemet eller leverfunktion.

Andra faktorer som påverkar ett läkemedels biotillgänglighet
Läkemedlets, eller kosttillskottets fysikaliska egenskaper, en individs dygnsrytm, läkemedelsinteraktioner, matinteraktioner, nedbrytningshastigheten (effekten av enzyminduktion eller hämning av andra läkemedel och livsmedel),  mag-tarmkanalens hälsa, patientens ålder och sjukdomsstadium.

När ett läkemedel administreras intravenöst anses det ha 100% biotillgänglighet
Egen notering: Kanske inte på cellnivå?

De flesta läkemedel tar du genom munnen
Det finns exempelvis tabletter som du ska tugga sönder eller låta smälta i munnen. Vissa läkemedel ska du inte svälja, till exempel flytande medicin för att skölja munnen med och tabletter som ska läggas under tungan. Det finns en mängd andra metoder att tillföra både läkemedel och kosttillskott på.

Biotillgänglighet är ett viktigt mätverktyg eftersom det bestämmer den korrekta doseringen för icke-intravenös administrering av ett läkemedel. I kliniska studier är just biotillgängligheten av ett läkemedel en nyckelfaktor för att mätas i framförallt fas 1 och fas 2-studier.

Icke-intravenösa tillämpningar innefattar
Oral (svälja)
Rektal (ja, ni fattar)
Transdermal (depåplåster, salvor, badsalt, hudspray mm)
Subkutan (
sprutas in i underhudsfettet)
Sublingual (läggs under tungan).

Om ett läkemedel tas oralt, når det snabbt magen, det löser sig och en del av det absorberas av tunntarmen. Från tunntarmen går det vidare till portådern, en stor ven som för blod från matsmältningssystemet till levern. Där filtreras ohälsosamma ämnen innan det når den systemiska cirkulationen. Några av de faktorer som kan hindra läkemedlet från att nå systemisk cirkulation är läkemedlets egenskaper och patientens fysiologiska tillstånd.

Läkemedel kan inte alltid stå emot magens låga pH som faktiskt förstör det. Matsmältningsenzymer kan också spöka, framförallt förstöra insulin och heparin.
Läs mer 

Om Mats Lindström

Jag heter Mats Lindström och min fru är svårt sjuk i ME/CFS sedan 2008. Jag lägger ner en stor tid av min fritid på att försöka finna bra symtomlindring och helst botemedel mot sjukdomen. Det viktigaste i det arbetet tror jag är att synliggöra sjukdomens allvarlighet, att få politiker, forskning och sjukvård, men även allmänheten att förstå vikten av att hjälpa denna patientgrupp som lider oerhört - både av sjukdomen och samhällets okunskap. Min förhoppning är att en biomedicinsk forskning värt namnet kommer igång i Sverige. Jag driver några egna Facebook-grupper där den största heter Databas ME/CFS. Medlemmarna består av både ME/CFS-sjuka och anhöriga från bl a Sverige och Norge. https://www.paypal.com/cgi-bin/webscr?cmd=_s-xclick&hosted_button_id=REC8VA5SSABBS

  1. Jag insåg att liposomal form som transportör av läkemedel respektive kosttillskott inte berördes ovan. Det är nog så viktigt, men ännu inte erkänt. Forskning pågår dock, och jag erfar att det kommer att vara en framgångsrik behandlingsmetod, även inom skolmedicinen inom några år 🙂

    Gillad av 1 person

  2. Ingela S

    Vi får hoppas det

    Liposomala former tror vi på:))

    Gilla

  3. Casper

    Här är också något att ta i beaktande vid analys av plasmakoncentrationer och utlösning i urinet: när kroppens förmåga att detoxifiera sig själv är försämrad, så kan det hända att både urin och plasmakoncentrationer är låga, även om kroppens toxiska börda är hög.

    Detta ses tex. med tungmetallförgiftning, då koncentrationen i urinet av tungmetaller stiger först efter att man intagit ett kelatbildande ämne (chelating agent) som binder sig till tungmetallerna och hjälper kroppen driva dem ur sig. Före det kan du inte nödvändigtvis alltid avgöra kroppens tungmetallbörda. Detta ses även i analys av hårmineraler, där mängden tungmetaller kan börja öka under pågående behandling, varefter värdena sedan sjunker långsamt under behandlingens fortsättning.

    Andra exempel kan vara direkt skador eller problem med kroppens detoxifierande reaktionsvägar (eng. methylation, sulfation, acetylation, …) som förhindrar eller försvårar nedbrytning och utsöndring av toxiner.

    https://modernherbalmedicine.com/articles/the-low-down-on-liver-detoxification-2.html?page=3

    Kroppen är inte alltid så deterministisk att man kan anta att det som ses i blodet eller urinet ger en fullständig bild av kroppens egengliga börda. Det är en av de problemena som jag tror att vi har i dag med de olika analysmetoderna, speciellt i fråga om sjukdomar som kan ha en grund i metaboliska problem (eller kanske också indirekt via mitokondriernas utmattning, som sedan försämrar detoxifieringen).

    Ett annat exempel är tex. krigsveteraner som lider av gulfkrigssyndromet. I dem har man sett höga koncentrationer av toxiner först när man tagit prover på fettvevnad. Man förstår då att när kroppens detoxifiering är överbelastad, så gör kroppen allt för att hålla sin homeostasis, och då skyfflar den toxiner så bäst den kan till ställen som kroppen hoppas minimerar akut skada..men kanske sedan leder i stället till kroniska och svårdiagnostiserade tillstånd i långa loppet.

    Gillad av 2 personer

  4. ja om urinen är starkt gul kan det väl även innebära att man har ett överskott på vissa ämnen dvs kroppen är mättad och mår bra och -vill- inte ha mer tillskott? inte bara att kroppen inte -kan- tillgodogöra sig tex extra tillskott av vitaminer etc som ett resultat av dålig miljö inombords eller pga tillskottets sämre möjlighet att tas upp? hmm snurrig i skallen nu ju mer jag läser vad jag skrev desto osäkrare blir jag på vad jag menade…

    Gillad av 2 personer

Kommentera

Fyll i dina uppgifter nedan eller klicka på en ikon för att logga in:

WordPress.com-logga

Du kommenterar med ditt WordPress.com-konto. Logga ut /  Ändra )

Facebook-foto

Du kommenterar med ditt Facebook-konto. Logga ut /  Ändra )

Ansluter till %s

%d bloggare gillar detta: